1-乙?；?7-氰基-5-（2-氨基丙基）吲哚啉的制備方法專利登記公告

專利名稱：1-乙?；?7-氰基-5-（2-氨基丙基）吲哚啉的制備方法

摘要：本發明提供了一種用于合成西洛多辛的關鍵中間體1-乙?；?5-（2-氨丙基）吲哚啉的制備方法。該方法以1-乙?；胚徇鵀樵?，經過傅克反應?；?、鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽胺化、烷基硅烷還原、硝化、還原、重氮氰化以及脫保護這7個步驟得到1-乙?；?5-（2-氨丙基）吲哚啉。整個合成路線的原料均廉價易得，操作簡便，操作成本低，且各步驟反應的收率均遠高于現有合成路線的收率，十分適合于工業化生產，具有極強的工業應用價值。

專利類型：發明專利

專利號：CN201210168752.X

專利申請（專利權）人：臨海天宇藥業有限公司

專利發明（設計）人：黃正良;宋志剛;劉明;鄭飛

主權項：一種1?乙?；?7?氰基?5?（2?氨基丙基）吲哚啉的制備方法，其特征在于：該方法依次包括如下7個步驟：其中，（1）、步驟a中，以路易斯酸做催化劑，X為鹵素Cl，Br，I；（2）、步驟d中，化合物（5）與濃硝酸在酸中發生硝化反應制備化合物（6）；?（3）、步驟f中，化合物（7）在酸和亞硝酸鈉作用下發生重氮反應生成重氮鹽，再與氰化劑反應制備化合物（8）。FDA00001676989500011.jpg

專利地區：浙江