托伐普坦中間體的制備方法專利登記公告

專利名稱：托伐普坦中間體的制備方法

摘要：本發明涉及一種托伐普坦中間體的制備方法。以2-甲基-4-硝基苯甲酸為起始原料，在催化劑作用下和醇類反應生成2-甲基-4-硝基苯甲酸酯，再以甲酸銨為氫供體在鈀炭催化下反應得到2-甲基-4-氨基苯甲酸酯類化合物；將所得酯類化合物于堿性條件下和鄰甲基苯甲酰氯反應，生成2-甲基-4-N-（2-甲基苯甲酰）苯甲酸酯，再于水存在條件下，加入堿及催化劑進行水解，并以有機試劑萃取1～2次水層，分層后收集水層溶液，調節水層溶液pH=5～6析出固體，濾去水溶液，所得固余物晾干即為目標產物。本發明不但提高了產品質量和收率，還簡

專利類型：發明專利

專利號：CN201210182398.6

專利申請（專利權）人：鄭州明澤醫藥科技有限公司

專利發明（設計）人：李海濤;張英斌;李春風;徐貢杰;徐培明

主權項：一種托伐普坦中間體的制備方法，其特征在于，以2?甲基?4?硝基苯甲酸為起始原料，在催化劑作用下和醇類反應生成2?甲基?4?硝基苯甲酸酯，然后采用甲酸銨為氫供體在鈀炭催化下，反應得到2?甲基?4?氨基苯甲酸酯類化合物；將所得酯類化合物于堿性條件下和鄰甲基苯甲酰氯反應，生成2?甲基?4?N?（2?甲基苯甲酰）苯甲酸酯，再于水存在條件下，加入堿及催化劑進行水解，并以有機試劑萃取1～2次水層，分層后收集水層溶液，調節水層溶液pH=5～6析出固體，濾去水溶液，所得固余物晾干即為目標產物。

專利地區：河南